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陈皮为常用中药,成品含挥发油1.5-2%,其中主要含右旋柠檬烯(d-limome-ne)、枸橼醛（citral）等、并含橙皮甙（hesperidin）约8.4%、新陈皮甙（ne-ohesperidin）、柑橘素（tangeretin）、川陈皮素（nobiletin）、二氢川陈皮素（citromitin）等及肌醇。橙皮甙为双氢黄酮类化合物，在碱性环境下，分子中γ—吡酮环破裂转变为查尔酮，如酸化后，又环合转变为原来的双氢黄酮类。
橙皮甙的药理活性，可能在于其本身，也可能其进入机体后的开环产物橙皮甙查尔酮。国内已将橙皮甙甲基化为甲基陈皮甙。
传统认为陈皮以陈者为良，甚至有越陈越良之说，但新的研究结果表明，陈皮越陈其挥发油散失越多，而这种挥发油正是陈皮的有效成份，因此，有人提出陈皮越陈，质量并不越好。
一、陈皮的药理作用
古代就认识到其药理作用复杂，如《本草备要》中有陈皮“辛能散，苦能燥能泻，温能补能和。同补药能补，同泻药则泻，同升药则升，同降药则降，为脾肺气分之药，调中快膈，导滞消痰，利水破癥。宣通五脏”的记载，充分表明了古医药学家对陈皮功效的高度概括。其药理作用可概括为以下几方面：
1、对心血管作用
（1）对心脏的作用：小剂量陈皮煎剂能使离体及在位蟾蜍心脏收缩力增强，输出量增加，对心率影响不大。加大剂量时，则出现抑制。陈皮提取液除使蛙心收缩力加强、输出量增加外，对离体兔心灌流时，还能使冠脉扩张。实验表明，陈皮对心脏的作用，与《别录》记载陈皮主“气冲胸中”相吻合，似有调节心功能作用。
（2）对血管的影响：陈皮煎剂给兔和狗静注后，迅速出现血压升高。此外，静注可使犬肾容积减少，肾血管收缩，尿量减少。橙皮甙对麻醉猫与犬无降压作用。如其中混有橙皮甙查耳酮，则可致降压反应。另，橙皮甙对猫的周围血管有短时而明显的扩张作用，但不含氧化物的纯品则无效。
2、对胃肠平滑肌作用：陈皮煎剂对家兔、小白鼠离体肠管、麻醉兔、犬之在位胃及肠运动，小白鼠离体子宫均表现抑制；对麻醉兔在位子宫则呈强直性收缩，其作用与肾上腺素相似。故在临床中能“芳香健胃、驱风下气”；能缓解“脾胃气滞”。
3、能延长大鼠因血栓或动脉粥样硬化症存活时间；橙皮甙对大白鼠分别饲以“致血栓塞”及“致动脉粥样硬化”的饮食，能延长其存活时间。
4、抗菌作用：广陈皮在试管内可抑制葡萄球菌、卡他奈氏菌、溶血性嗜血菌的生长，陈皮与小榕的合剂在试管内亦有抑菌作用。
5、祛痰平喘作用：陈皮中含有的挥发油，能刺激支气管，引起腺体分泌增多，从而达到祛痰作用，其有效成份为柠檬烯。
鲜品陈皮煎剂用于气管灌流，可出现支气管扩张作用。陈皮的醇提取物0.02g/ml浓度，可完全对抗组织胺所致的豚鼠离体支气管痉挛收缩。临床初步观察也证明对支气管有一定疗效。
6、抗过敏作用：川陈皮素能显著对抗蛋清致敏的豚鼠离体回肠与支气管的过敏性收缩。其有效浓度分别为5×10-5和1×10-4。
7、抗胃溃疡作用：用甲基橙皮甙治疗大鼠实验性胃溃疡，于实验前和实验中皮下注射100或500mg/kg，连给6天，有明显抑制溃疡发生的效果，而且还有抗胃酸分泌作用。但增加日剂量至500或1000mg/kg，连续3天，给此实验性胃溃疡大鼠口服则无效；如合并使用维生素C及维生素K4，可有一定效果。
8、利胆作用：给麻醉大鼠皮下注射甲基橙皮甙100或500mg/kg，可增加其胆汁及胆汁内固体物质的排泄量。合用维生素C和K4，可增强其利胆效果。
9、抗炎作用：橙皮甙与甲基橙皮甙均有维生素P的作用。小鼠腹腔注射橙皮甙175—250mg/kg，有对抗腹蛇毒素或溶血卵磷脂增加血管通透性的作用。小鼠腹腔注射橙皮甙10mg亦能对抗组织胺所致的血管通透性增加。甲基橙皮甙对毛细血管通透性（家兔氯仿法及小白鼠蛇毒法）也有抵制作用，并能防止蛇毒引起的出血。在甲基橙皮甙单体中，3’—甲基—7—鼠李糖—2—甲基葡萄糖—橙皮素抗炎作用最强，毒性最低。
10、止血作用：用陈皮散剂给小鼠和兔灌胃，有缩短出血时间和凝血时间的效果，焙成炭药的散剂缩短凝血时间的使用，较生药有所增强。
11、降低血脂与治疗动脉硬化症使用：磷酰橙皮甙对实验性高血脂兔，有降低血清胆固醇作用，并能明显地减轻和改善其主动脉粥样硬化病变。
12、对肾脏的影响，陈皮制剂静注可使麻醉犬的肾容积减少，肾血管收缩而尿量减少。
二、陈皮的临床应用
1、消胀止呕：对肺胃气滞而致的胸闷，上腹部胀满、恶心呕吐、胸腹胀痛等症。可用本品配合半夏、枳壳、苏梗、苏子等用。兼有胃热的，可加黄芩，川楝子，兼有胃寒的可加乌药、良姜，兼有中焦湿盛的可加茯苓、苍术等同用。如平胃散、藿香正气散等。此外还有橘皮竹茹汤等。
2、祛痰止咳：对于中焦湿痰上犯或外感风寒导致肺气不利而发生咳嗽、痰多、胸闷，不思饮食、舌苔白腻、脉滑等症，常以陈皮配半夏、茯苓、苏子、杏仁、葶苈子、金沸草、前胡等同用。方如杏苏散、二陈汤、蛇胆陈皮末等。
3、理气开胃：对中焦气滞、食欲不振等，可配麦芽、谷芽、神曲、山楂等用，常用方剂有保和丸、木香槟榔丸、健脾丸等。
4、克服补药致滞的作用：在使用党参、白术、淮山药、熟地等补药时，配以陈皮则可免除产生胸闷、中满、食欲不振等副作用，从而充分发挥补益药的作用。
5、解鱼、虾、蟹毒，本品与鱼、虾、蟹同入食料既可祛除不良腥臭气，又可解鱼蟹毒，如《本草纲目》、《随息居饮食谱》等都有此观点。
6、治乳痈：陈皮30克、甘草6克、水煎服，每天一剂，严重者每日1-2剂。发病在1-2天内治疗者，大多获得良好的效果，治愈率在70%以上，一般2-3天即愈，已化脓者无效，此外，在仙方治命饮中同用时，亦可治疮痈肿毒初起，局部红肿热痛等。
7、治疗高血压与冠心病：国内的冠心病药物“脉通”中含有甲基橙皮甙，用以治疗冠心病，降压新制剂“脉舒静”中，每片也含有甲基橙皮甙10mg，用以代替复方降压片中的芦丁，此外，复方橙皮甙胶囊还可用于治疗或预防高血压及血管硬化引起的视网膜出血。
8、治大便秘结：《普济方》记有“陈皮（不去白、酒浸），煮至软，焙为末，复以温酒调服二钱”。治疗大便秘结。
9、治疳瘦：陈皮一两，黄连一两五钱（去须米泔浸一日）。上为细末，研入麝香五分，用猪胆七个，分药入在胆内，浆水煮，候临熟，以针微扎破，以熟为度，以出以粟粥和丸绿豆大，每服十丸至二、三十丸，米饮下，量儿大小与之，无时。久服消食和气，长肌肉。（《小儿药证直诀》橘连丸）。
10、治皮肤水肿，利尿：《别录》指出陈皮能“除膀胱留热、停水、五淋，利小便”常以五皮饮的形式应用于临床。用皮类药物利水退肿，是古时发明的一良法，近代应用五皮饮治疗急慢性肾炎和心脏病水肿见脾虚气滞者，水湿停聚证，均获良效。
11、治胸痹，胸中气塞短气：橘皮1斤，枳实三两，生姜半斤，上三味，以水七升煮取三升，温服一升（橘皮枳实生姜汤）。
12、其它：陈皮还可用于类风湿关节炎与风湿热。