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【关键词】头孢噻肟 西药 效验
【商品名或别名】 头孢氨噻肟，凯福隆，治菌必妥，新治菌，CTX。
【药物概述】 本品为第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋辛更广，对革兰阴性菌的作用更强，抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌、克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。
【药动学】 肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5h达血药峰浓度(Cmax)，分别为12mg/L和25mg/L，8h后血中仍可测出有效浓度。干5min内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰浓度分别为102mg／L和215mg/L，4h后2g组尚可测得3.3mg/L。30min内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg／L，4h后的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障患者静脉注射2g后，前房液中药物浓度为0.3～2．3mg/L。蛋白结合率30％～50％。1／3～1／2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1／10)和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1／2)为1.5h，老年人的t1／2(2～2.5h)较年轻人为长，肾功能不全者t1／2可延长为14.6h。约80％(74％～88％)的给药量经肾排泄，其中50％～60％为原形药，10％～20％为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少，为给药量的0．01％～0.1％。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5％，t1／2延长45％。血液透析能将62.3％的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。
【用药指征】 临床上主要用于各种敏感菌的感染，如呼吸道、耳鼻咽喉、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染，败血症等。
【用法与用量】 肌内注射或静脉注射，成人，中等度感染，每次1g，每12h 1次；严重感染每日8～12g，分3～4次；儿童每日100～150mg/kg，分2～4次；新生儿每日50mg/kg，分2～4次。本品亦可供静脉滴注，宜用l～2g溶于生理盐水或葡萄糖注射液中稀释，在20～60min内滴注完毕。
【药物相互作用】
+与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用。
+与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷白菌和铜绿假单胞菌有协同作用。
－本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。
±大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。
±头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠液混合。
±与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除率降低，如两者合用需适当减低剂量。
【禁忌证】 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克史或即刻反应史者禁用本品。
【不良反应】
1．不良反应发生率低，3％～5％。
2．有时患者有皮疹、头晕、耳鸣、发热、腹泻、呕吐、头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红、全身不适等症状。 3．肌内注射部位有疼痛感。
4．个别患者有嗜酸粒细胞增多，白细胞减少。碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。
5．极少数患者可发生黏膜念珠菌病。
【用药指导】
1．对青霉素有时有交叉变态反应。
2．对青霉素过敏者、孕妇(尤其3个月以内的孕妇)应慎用。
3．对诊断的干扰应用本品的患者抗人球蛋白试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶可增高。
4.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。
5．配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内，于5～10min内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g时，应分不同部位注射。
6．肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。
7．本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报道，但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，孕妇应限用于有确切适应证的患者。
8．老年患者用药根据肾功能适当减量。
9．婴幼儿不宜作肌内注射。
10．本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。
【制剂与规格】 粉针剂：①0．5g；②1．0g；③2．0g。
【贮藏】 密闭，在干燥凉暗处保存。
参 考 文 献
[1]曾洪辉,王勇,汤佩莲.第三代头孢菌素类药物的不良反应分析[J];中国热带医学;2005年06期.
[2]鲍思蔚,翟晓波,晏马成.头孢噻肟钠的不良反应[J];药学服务与研究;2002年S1期.